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ロサルタン(コザール®/ニューロタン®)とは?効果・飲み方・副作用を専門医が解説|名古屋内科クリニック

目次

ロサルタン(コザール®/ニューロタン®)とは?

腎臓を守りながら血圧を下げるアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)の先駆け。

  1. 特徴
  2. 作用機序
  3. 用量と服用方法
  4. 効果発現と評価
  5. 副作用と対策
  6. 飲み合わせ・注意点
  7. 当院サポート体制
  8. よくある質問

1. ロサルタンの特徴

  • 分類:アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)
  • 適応疾患:高血圧症/2型糖尿病に伴う腎症/ACE阻害薬不耐容の心不全
  • 発売年:1995年(世界初のARB)
  • 剤形:25 mg/50 mg/100 mg 錠

ARB の中でも早期に腎保護エビデンスが確立された薬剤です。

2. 作用機序

アンジオテンシンⅡ(血管収縮ホルモン)が AT1 受容体に結合するのをブロックし、

  1. 末梢血管拡張 → 血圧低下
  2. 糸球体内圧低下 → アルブミン尿減少

3. 用量と服用方法

開始量維持量最大量
25 mg 1日1回50 mg 1日1回100 mg 1日1回
  • 毎日同じ時間(朝食後が基本)に内服
  • 腎機能 eGFR <30 の患者は 25 mg から慎重に増量

4. 効果発現と評価

  • 服用 6 時間で降圧ピーク
  • 24 時間効果持続(t½ ≈ 20 h)
  • 4 週で尿アルブミン 30–40 % 減少が期待

5. 副作用と対策

副作用頻度早期サイン対策
高カリウム血症2–4 %しびれ・脱力感利尿薬/食事K制限
クレアチニン上昇1–2 %無症候性eGFR 25 %↑で用量調整
低血圧まれ立ちくらみ利尿薬調整・塩分指導

6. 飲み合わせ・注意点

  • NSAIDs 長期使用 → 腎機能悪化リスク↑
  • カリウム保持性利尿薬併用 → K > 5.5 mEq/L に注意
  • 妊娠時は禁忌(胎児腎障害)→判明次第中止
  • ACE阻害薬との併用は推奨せず

7. 当院のサポート体制

  1. 初回2週後の採血(eGFR・K・Cr)
  2. LINEで副作用チェックシート送信 → 24h以内回答
  3. 管理栄養士による減塩&たんぱく質指導

ロサルタンは「いつ・誰に」使う薬か

臨床現場での代表的な5つのシチュエーションを、適応根拠・推奨ガイドラインとともにまとめました。

#典型ケース使う理由補足ポイント
1本態性高血圧の第一選択
(成人/小児6歳以上)
24 h 降圧+腎臓・血管保護エビデンスが豊富25–50 mg開始、血圧目標達成で 50–100 mg へDailyMed
2高血圧+左室肥大(LVH)
特に脳卒中ハイリスクの患者
LIFE試験でstrokeリスク 25%減少(アテノロール対比)Black 患者では効果減弱報告ありDailyMed
32型糖尿病性腎症(蛋白尿・Cr上昇)NEJM 2001(RENAAL)でESKD進行とCr倍増を有意に抑制初期 50 mg → 100 mg、eGFR/K⁺を2週後評価PMC
4ACE阻害薬に咳・浮腫が出た心不全・高血圧患者ARBはACEIと同等のRAAS抑制で咳ほぼなしACEI→ARBスイッチは48 hウォッシュアウト推奨NCBI
5CKD 伴う難治性高血圧(蛋白尿±)糸球体内圧を下げアルブミン尿↓→CKD進行抑制NSAIDs・K保持性利尿薬併用で高K血症に注意PMC

1. 本態性高血圧の第一選択

  • JSH 2019ではCa拮抗薬・ARB・ACEI が一次治療群。
  • ロサルタンは1日1回で 24 h 降圧が持続、朝の血圧サージ是正にも有用。
  • 小児(>6歳, >20 kg)にも0.7 mg/kg で適応取得あり。

2. 左室肥大合併例

  • LIFE試験:ロサルタン群で**脳卒中 25%・新発糖尿病 25%**減少。
  • LVH改善が予後改善に直結するため、エコーで左室壁厚>11 mmなら第一候補。
  • 不整脈予防や運動耐容能向上の報告も。※参考

3. 糖尿病性腎症

4. ACEI不耐容(咳・血管浮腫など)

  • ACE阻害剤は海外での推奨は高いが、咳が10–20 %で発現。ロサルタンのようなARB では <1 %。
  • 心不全(HFrEF)でもACEI→ロサルタン切替でNYHAクラス維持が可能。
  • 切替時は48 h空けて投与し、血圧ドロップに注意する。

5. CKD伴う難治性高血圧

  • KDIGO 2024 は蛋白尿陽性 CKD にRAAS遮断薬を推奨。
  • 血圧目標 130/80 未満でも達しない場合、まずARB用量を最大化し利尿薬追加。
  • NSAIDsとの長期併用はeGFR急低下のリスク→原則併用を避ける。

まとめ

ロサルタンは「降圧+腎保護+脳卒中リスク低減」を同時に狙える特長を持ち、

  • 高血圧治療の1stライン
  • 糖尿病性腎症やLVHを伴う症例の選択薬
  • ACE阻害薬の咳で困った際のスイッチ先(日本だとACE阻害剤よりARBから開始されることも多く、実質的な第一選択薬でもある)

8. よくある質問

飲み忘れた場合は?

24時間以内なら1回分服用。2回分まとめて飲まない。

グレープフルーツジュースは?

ロサルタンは影響軽微ですが、過量摂取で降圧過剰の恐れがあるため1日200 mL以内目安。

妊娠中は使用してよい?

妊娠が判明した時点で中止し、メチルドパなど安全な降圧薬へ切替えます。


参考文献

  1. Brenner BM, Cooper ME, De Zeeuw D, et al. Effects of losartan on renal and cardiovascular outcomes in patients with type 2 diabetes and nephropathy. N Engl J Med. 2001;345:861-869.
  2. Dahlöf B, Devereux RB, Kjeldsen SE, et al.; LIFE Study Group. Cardiovascular morbidity and mortality in the Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study (LIFE): a randomised trial against atenolol. Lancet. 2002;359:995-1003.
  3. 日本高血圧学会.高血圧治療ガイドライン2019(JSH 2019).東京: ライフサイエンス出版; 2019.
  4. Kidney Disease: Improving Global Outcomes (KDIGO) Diabetes Work Group. KDIGO Clinical Practice Guideline for Diabetes Management in Chronic Kidney Disease. Kidney Int. 2022;102(4S):S1-S143.
  5. Mancia G, Fagard R, Narkiewicz K, et al. 2013 ESH/ESC Guidelines for the management of arterial hypertension. Eur Heart J. 2013;34:2159-2219.

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この記事を書いた人

日本内科学会:内科専門医
日本腎臓学会:腎臓専門医
日本リウマチ学会:リウマチ専門医
日本リハビリテーション学会:リハビリ専門医

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