目次
ロサルタン(コザール®/ニューロタン®)とは?
腎臓を守りながら血圧を下げるアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)の先駆け。
1. ロサルタンの特徴
- 分類:アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)
- 適応疾患:高血圧症/2型糖尿病に伴う腎症/ACE阻害薬不耐容の心不全
- 発売年:1995年(世界初のARB)
- 剤形:25 mg/50 mg/100 mg 錠
ARB の中でも早期に腎保護エビデンスが確立された薬剤です。
2. 作用機序
アンジオテンシンⅡ(血管収縮ホルモン)が AT1 受容体に結合するのをブロックし、
- 末梢血管拡張 → 血圧低下
- 糸球体内圧低下 → アルブミン尿減少
3. 用量と服用方法
開始量 | 維持量 | 最大量 |
---|---|---|
25 mg 1日1回 | 50 mg 1日1回 | 100 mg 1日1回 |
- 毎日同じ時間(朝食後が基本)に内服
- 腎機能 eGFR <30 の患者は 25 mg から慎重に増量
4. 効果発現と評価
- 服用 6 時間で降圧ピーク
- 24 時間効果持続(t½ ≈ 20 h)
- 4 週で尿アルブミン 30–40 % 減少が期待
5. 副作用と対策
副作用 | 頻度 | 早期サイン | 対策 |
---|---|---|---|
高カリウム血症 | 2–4 % | しびれ・脱力感 | 利尿薬/食事K制限 |
クレアチニン上昇 | 1–2 % | 無症候性 | eGFR 25 %↑で用量調整 |
低血圧 | まれ | 立ちくらみ | 利尿薬調整・塩分指導 |
6. 飲み合わせ・注意点
- NSAIDs 長期使用 → 腎機能悪化リスク↑
- カリウム保持性利尿薬併用 → K > 5.5 mEq/L に注意
- 妊娠時は禁忌(胎児腎障害)→判明次第中止
- ACE阻害薬との併用は推奨せず
7. 当院のサポート体制
- 初回2週後の採血(eGFR・K・Cr)
- LINEで副作用チェックシート送信 → 24h以内回答
- 管理栄養士による減塩&たんぱく質指導
ロサルタンは「いつ・誰に」使う薬か
臨床現場での代表的な5つのシチュエーションを、適応根拠・推奨ガイドラインとともにまとめました。
# | 典型ケース | 使う理由 | 補足ポイント |
---|---|---|---|
1 | 本態性高血圧の第一選択 (成人/小児6歳以上) | 24 h 降圧+腎臓・血管保護エビデンスが豊富 | 25–50 mg開始、血圧目標達成で 50–100 mg へDailyMed |
2 | 高血圧+左室肥大(LVH) 特に脳卒中ハイリスクの患者 | LIFE試験でstrokeリスク 25%減少(アテノロール対比) | Black 患者では効果減弱報告ありDailyMed |
3 | 2型糖尿病性腎症(蛋白尿・Cr上昇) | NEJM 2001(RENAAL)でESKD進行とCr倍増を有意に抑制 | 初期 50 mg → 100 mg、eGFR/K⁺を2週後評価PMC |
4 | ACE阻害薬に咳・浮腫が出た心不全・高血圧患者 | ARBはACEIと同等のRAAS抑制で咳ほぼなし | ACEI→ARBスイッチは48 hウォッシュアウト推奨NCBI |
5 | CKD 伴う難治性高血圧(蛋白尿±) | 糸球体内圧を下げアルブミン尿↓→CKD進行抑制 | NSAIDs・K保持性利尿薬併用で高K血症に注意PMC |
1. 本態性高血圧の第一選択
- JSH 2019ではCa拮抗薬・ARB・ACEI が一次治療群。
- ロサルタンは1日1回で 24 h 降圧が持続、朝の血圧サージ是正にも有用。
- 小児(>6歳, >20 kg)にも0.7 mg/kg で適応取得あり。
2. 左室肥大合併例
- LIFE試験:ロサルタン群で**脳卒中 25%・新発糖尿病 25%**減少。
- LVH改善が予後改善に直結するため、エコーで左室壁厚>11 mmなら第一候補。
- 不整脈予防や運動耐容能向上の報告も。※参考
3. 糖尿病性腎症
- RENAAL試験:Cr倍増 or 透析導入リスク 16%減少、アルブミン尿30%減少。
- 蛋白尿≧300 mg/gCr で特に benefit 大。
- 高K血症は約2–4 %→開始2ー4週後にCr・Kチェックが
4. ACEI不耐容(咳・血管浮腫など)
- ACE阻害剤は海外での推奨は高いが、咳が10–20 %で発現。ロサルタンのようなARB では <1 %。
- 心不全(HFrEF)でもACEI→ロサルタン切替でNYHAクラス維持が可能。
- 切替時は48 h空けて投与し、血圧ドロップに注意する。
5. CKD伴う難治性高血圧
- KDIGO 2024 は蛋白尿陽性 CKD にRAAS遮断薬を推奨。
- 血圧目標 130/80 未満でも達しない場合、まずARB用量を最大化し利尿薬追加。
- NSAIDsとの長期併用はeGFR急低下のリスク→原則併用を避ける。
まとめ
ロサルタンは「降圧+腎保護+脳卒中リスク低減」を同時に狙える特長を持ち、
- 高血圧治療の1stライン
- 糖尿病性腎症やLVHを伴う症例の選択薬
- ACE阻害薬の咳で困った際のスイッチ先(日本だとACE阻害剤よりARBから開始されることも多く、実質的な第一選択薬でもある)
8. よくある質問
飲み忘れた場合は?
24時間以内なら1回分服用。2回分まとめて飲まない。
グレープフルーツジュースは?
ロサルタンは影響軽微ですが、過量摂取で降圧過剰の恐れがあるため1日200 mL以内目安。
妊娠中は使用してよい?
妊娠が判明した時点で中止し、メチルドパなど安全な降圧薬へ切替えます。
参考文献
- Brenner BM, Cooper ME, De Zeeuw D, et al. Effects of losartan on renal and cardiovascular outcomes in patients with type 2 diabetes and nephropathy. N Engl J Med. 2001;345:861-869.
- Dahlöf B, Devereux RB, Kjeldsen SE, et al.; LIFE Study Group. Cardiovascular morbidity and mortality in the Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study (LIFE): a randomised trial against atenolol. Lancet. 2002;359:995-1003.
- 日本高血圧学会.高血圧治療ガイドライン2019(JSH 2019).東京: ライフサイエンス出版; 2019.
- Kidney Disease: Improving Global Outcomes (KDIGO) Diabetes Work Group. KDIGO Clinical Practice Guideline for Diabetes Management in Chronic Kidney Disease. Kidney Int. 2022;102(4S):S1-S143.
- Mancia G, Fagard R, Narkiewicz K, et al. 2013 ESH/ESC Guidelines for the management of arterial hypertension. Eur Heart J. 2013;34:2159-2219.
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